做家:高丽丽
质子泵抵御剂(PPI)为胃酸渗出抵御剂或抑酸剂,如奥美拉唑、泮托拉唑、兰索拉唑、雷贝拉唑、艾司奥美拉唑(埃索美拉唑)等,有起效快、抑酸效用强壮且长远的特色。其可抵御原形胃酸及各类模样的应激性胃酸渗出,临床精深用于医治急、慢性消化系统酸干系性疾病,如上消化道出血、幽门螺杆菌(Hp)传染、胃食管反流病、胃炎、消化性溃疡等疾病。
5种罕用PPI的较量
一.急性非静脉曲张性上消化道出血
凭借病因,急性上消化道出血可分为非静脉曲张性出血和静脉曲张性出血,此中大普遍黑白静脉曲张性出血。急性非静脉曲张性上消化道出血(ANVUGIB)是屈氏韧带以上消化道非静脉曲张性疾病引发的出血,也囊括胰管或胆管的出血和胃空肠相符术后相符口相近疾患引发的出血,多为上消化道病变而至。
PPI经过抵御胃酸的渗出而升高胃内pH值,其起效快,使pH值>6的同时可抵御胃卵白酶活化,并推进血小板群集和纤维卵白凝块的构成,从而防止血凝块过早熔解,有益于止血和防备再出血,并可显著消沉再出血的产生率,同时可医治消化性溃疡。此中艾司奥美拉唑是起效较快的PPI,意见危重者及早哄骗PPI举办抑酸医治。
《质子泵抵御剂临床运用引导法则(年版)》中指出,上消化道出血高危者(内镜止血医治后的高危者),如Forrest分级Ia-IIb级、内镜止血艰巨或内镜止血成果谬误定者、适用抗血小板药物或非甾体类抗炎药物(NSAIDs)者,推举哄骗大剂量PPI(如艾司奥美拉唑80mg静脉打针30min+8mg/h延续输注71.5h),可合适伸长大剂量PPI疗程后改用准则剂量40mg静脉输注,2次/d,3~5d。
二.Hp传染
Hp传染险些都可引发胃黏膜运动性炎症,在慢性炎症运动的原形上部份还可产生消化性溃疡和胃癌等一系列疾病,其与慢性胃炎、消化性溃疡、胃黏膜干系淋巴样机关淋巴瘤及胃癌的产生亲昵干系。暂时推举的医治计划主若是铋剂+PPI+2种抗菌药物构成的四联计划。准则剂量PPI为奥美拉唑20mg、兰索拉唑30mg、泮托拉唑40mg、雷贝拉唑10mg(或20mg)、艾司奥美拉唑20mg、艾普拉唑5mg,2次/d,餐前半小时口服。此中艾司奥美拉唑对胃酸渗出的抵御效用显然高于奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑钠及雷贝拉唑,是迄今操纵胃酸最强的PPI,也是起效较快的PPI。
PPI有杀灭Hp的效用,以雷贝拉唑为最强,其硫醚衍生物能抵御对克拉霉素耐药的Hp的成长与活性,同时其起效及废除病症较其余PPI速率更快、更长远,并显著增加夜晚酸冲破(NAB)。雷贝拉唑经细胞色素P变化,但其对CYP2C19的依赖性较小,要紧代谢产品为硫醚和羧酸,故对CYP2C19酶比赛性抵御及受其基因多态性影响最小。5种PPI对CYP2C19抵御强度为奥美拉唑>埃索美拉唑>兰索拉唑>泮托拉唑>雷贝拉唑。CYP2C19基因多态性和CYP2C19抵御剂可影响抗血小板药物氯吡格雷的效用,若需适用PPI,可选雷贝拉唑或泮托拉唑。
其它,Hp探测前需停用PPI最少2周,因PPI可抵御胃酸渗出,能显著升高胃内pH值水准,从而抵御Hp尿素酶活性。Hp探测前服用PPI可显著影响基于尿素酶活性(RUT、UBT)实验的Hp检出,构成假阴性。
三.吞咽艰巨
PPI的给药剂法要紧有口服给药(含鼻胃管给药)及静脉给药(静脉打针、静脉滴注)。口服用PPI多为肠溶制剂,需整片或整粒吞服,不成品味或压碎。埃索美拉唑镁肠溶片及奥美拉唑镁肠溶片能在不含碳酸盐的水中熔解,经过胃管给药。原研的奥美拉唑和艾司奥美拉唑有MUPS剂型(多单元微囊系统),鼻饲管者可将药物溶于水后经鼻饲管注入。
对不能吞咽药片或胶囊者,宜采用可散开于液体中的肠溶颗粒、肠溶片或口崩片,口服或鼻胃管给药。兰索拉唑口崩片,置于舌上便可崩解,不需饮水就可以咽下,分外适于形体亏弱和吞咽艰巨者。
参考文件(下滑观察集体_)
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